藥用阿司帕坦作為強甜味劑廣泛應用于口服藥物制劑、飲料和食品，為無毒物質。但是，應該注意，阿司帕坦可能產生具有潛在毒性的代謝物甲醇，天冬氨酸和苯丙氨酸。其中，只有苯丙氨酸在阿司帕坦的正常攝取水平上產生的量較大，應加以關注。在一般的健康個體中，任何量的苯丙氨酸均是無害的，最好避免或限制在苯丙酮尿癥人群中使用。WHO制定的阿司帕坦日允許攝取量為40mg/kg。此外，WHO規定雙酮哌嗪（阿司帕坦中的雜質）日允許攝取量為7.5mg/kg。